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醫令碼 | 22248 | 包裝規格 | 4’s錠(Box)盒 | ||
商品名 | Spedra tablet 200mg(自費) | 藥品許可證 | 衛部藥製字第028083號 | ||
中文名 | 賽倍達®錠 | 健保局藥理類別 | 24121200 Phosphodiesterase抑制劑 | ||
學名 | Avanafil | 外觀描述 |
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類別 | PHR | 劑量 | 200mgTAB |
結構式 | |
Avanafil 阿伐那非,英文名為Avanafil,西藥名,用于治療男性勃起功能障礙。分子式為C23H26ClN7O3,分子量為483.9506,密度為1.373g/cm3,CAS登錄號為330784-47-9 |
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賽倍達價格 | 一盒:1400元 | 二盒:2500元 | 三盒:3200元 | 四盒:3900元 | 五盒:4500元 | 六盒:5000元 |
藥理作用 | |
性刺激過程中,陰莖因陰莖動脈和陰莖海綿體平滑肌松弛引起陰莖血流增加而勃起。這一反應是通過神經末梢和內皮細胞釋放的一氧化氮(NO)介導的,NO刺激平滑肌細胞合成環磷鳥(cGMP),cGMP導致平滑肌松弛,增加陰莖海綿體血流。阿伐那非通過抑制磷酸二酯酶5(PDE5),可增加cGMP,從而增強勃起功能。阿伐那非對離體人海綿體平滑肌無直接松弛作用,雖然通過抑制PDE5能增強NO的作用,但因局部NO的釋放需要性刺激,因此在沒有性刺激時PDE5抑制劑不起作用 | |
適應症 | |
治療成年男性勃起功能障礙 | |
賽倍達用法用量 | |
使用於成年男性 賽倍達建議起始劑量為100毫克,於性行為前約15至30分鐘視需要服用。依據病人個別療效和耐受性,最高劑量可增加至200 毫克,或降低至50毫克。服藥最多每天一次。治療要產生反應,佳刺激是必須的,特殊蔟群 老年男性 65歲) 老年病人不需要調整劑量,使用於70歲以上老年病人的資料有限。 腎功能不全病人 輕度至中度腎功能不全病人(肌酸酐清除率≥30mL/min) 不需要調整劑量。賽倍達禁用於重度腎功能不全病人(肌酸酐清除率< 30mL/min)。 第三期臨床試驗納入輕度至中度腎功能不全病人(肌酸酐清除率 ≥30 mL/min 但 <80mL/min), 結果顧示腎功能不全病人使用賽倍達療奻低於腎功能正常病人。 肝功能不全病人 重度肝功能不全病人禁止使用賽倍達(Child Pugh C級)。輕度至中度肝功能不全病人(Child-Pugh A或B級)應以最低有效劑量開始治療,並依據耐受性調整劑量。 糟尿病病人 糖尿病病人不需要調整劑量。 兒童族群 賽倍達的適應症為治療成年男性勃起功能障礙,兒童族群並無相關用途。 併用其它藥品治療的病人 併用 CYP3A4 抑制劑 賽倍達禁止與強效CYP3A4抑制劑併用(包括 ketoconazole、ritonavir.atazanavir. dlarithromycin indinavir- itraconazole. nefazodonenelfinavir、saquinavir與telithromycin)。 賽倍達與中效CYP3A4抑制劑併用時(包括erythromycin. amprenavir.aprepitant diltiazem. Auconazole、 fosamprenavir與verapamil),賽倍達最大建議劑量不超過50毫克,且两劑至少要間隔24小時。 用法用量 口服。相較於空腹狀態,隨餐服用可能會延後賽倍達的藥效起始時間。 建議一天只服用一次,在性行為前1小時服用。服用後1小時,仍需有性刺激才會協助逐漸勃起。 |
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藥動力學 | |
Avanafi口服後迅速被吸收,服藥後30至45分鐘可達最高血中濃度。建議劑量下,藥物動力學隨著劑量呈現線性關係。經由肝臟代謝 (主要為 CYP3A4) 排除。饼用強效 CYP3A4 抑制劑 (如 ketoconazole 和 ritonavin) 可能提高 Avanafil 血漿中的暴露量 (請參45 節)。Avanafil的半 衰期約為5小時。 吸收 Avanefl 會被迎速吸收,空腹状態口服,05到 075 小)時可運到最高血中濃度。與高脂助食物一起服用,Avanafl被吸收的速率會降低,到達最高血中濃度的時間平均延遲1.25小時,最高血中濃度平均減少39% (200毫克),血中暴露量不受影響,最高血中濃度的微幅改變,對臨床上的影響應不大。 分佈 Avanafil 的血漿蛋白結合率約為 99%。血漿蛋白結合率不受有效成份濃度、年齡、腎臟和肝臟功能的改變而有影響。持續服用赛倍達200毫克七日,每日服菜两次,並不會有在血中蓄積的情況,健康受試者服藥45-90分鐘後,病人精液中avanafil量不到投子劑量的0.0002%。 生物辣化 Avanafil主要由 CYP3A4 (主要途徑) 和CYP2C9(次要途徑) 等肝臟微粒體異構酵素代謝,血漿中循環的主要代謝物為 M4 和 M15,各約為原藥物的 23% 和 29%。代謝物M4對於碳酸雙酯酶 (PDE)的選擇性與avanafil類似,且M4對PDE5的體外抑制強度 為Avanafl的18%。因此整體療效中,M4約佔4%,代謝物N16對 PDE5 不具活性。 排除 Avanafl 會在人體內被廣泛代謝,口服投與後avanafil主要以代謝物形式從糞便中排除(約占口服劑量的6396),較少量則由尿液排除(約占口服劑量的 21%)。 其它特殊族群 老年男性 老年男性 (65 歲以上) 血中暴露量與年輕男性(18-45 歲)相近。然而,70 歲以上受試者的資料仍有限。 腎功能不全 在輕度(肌酸酐清除≥ 50-< 80 mL/min) 和中度(肌酸酐清除率 ≥ 30- <50 mL/min) 腎功能不全受試者中,服用單劑量賽倍達200毫克後之藥物動力學與腎功能正常者一致。重度腎功能不全或接受透析的未期腎衰蜴受試者資料尚未建立。 肝功能不全 輕度肝功能不全 (Child-Pugh A 級) 受試者服用單劑量賽倍達200毫克,血中暴露量與肝功能正常受試者相近。 中度肝功能不全(Child-Pugh B 級)受試者服用單劑量賽倍達200毫克,最高血中濃度較肝功能正常受試者低(Cma ma降低約57%),但暴露量仍相似。 重度肝功能不全受試者的資料則尚末建立。 |
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賽倍達副作用 | |
頭痛9.30% 熱潮紅3.70% 鼻塞1.90% 頭暈0.60% 背痛<2% 肌肉痛<2% 不同的藥物仍有不同的特性及可能的副作用,反應因人而異。 | |
賽倍達禁忌 | |
Avanafil形劑中任何成分過敏者 使用有機的酸盤類(organic nitrate/或一氧化领供給者(1Odonor),例如亞的酸戊醋(lamyl nitrite)的病人(参間45節。 使用烏苷酸環化酶刺激劑(guanylate Cyclase stimulators),例如riociguat的病人。併用PDE5 抑制劑與烏苷酸環化酶刺激劑時,可能會導致症狀性低血壓(參閱45節)。若病人己有心血管疾病,醫師處方賽倍達前,應審慎評估從事性行為對心臟的潜在危險性。 下列病人禁用賽倍達: 一病人過去6個月內會發生心肌梗塞、或危及生命的心律不整: 一焦血壓(血壓 <90/50 mml g) 或高血壓(血壓二170/100ppm4lg的病人: —不穩定型心较痛、會在性行為時發生心絞痛或細約心臟學會分級為第2級以上心騰衰蝎的病人重度肝功能不全病人 (Child-Pugh C級)。 重度餐功能不全病人(肌酸酐清除率<30 mL/min)。 因非動脈性前部缺血性視神經病變 (NAION) 而一眼失明的病人,禁止使用賽倍達,無論此事件是否與先前使用PDE 5抑制劑有關(參閱 4.4 節))。 己知的遺傳退化性視網膜病變。 使用強效 CYP3A4 抑制劑的病人,包括 ketoconazole、 ritonavir. atazanavir clarithromycin indinavir. itraconazole. nefazodone. nelfinavir、saquinavir與telithromycin |
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賽倍達注意事項 | |
使用藥物治療前;,應先就疾病史及身體檢查,評估勃起功能障礙,找出潛在的病因,再考慮藥物治療。 心血管狀況 治療勃起功能障礙前,醫師須評估病人的心血管狀況,因為性行為對心臟有一定程度的風險,賽倍達具有血管舒張性質,會造成血堅經度且暫時性的下降,因此會增強硝酸鹽類降血堅作用:有左心室输出院碳的病人 (如主動脈狹窄和原發性肥厚性主動脈分支狹窄),可能對血管擴張劑(PDE5 抑制劑產生的作用較為敏感。 陰莖拮繬劫記異常 應指示病人,如果持續勃起4小時以上(陰莖勃起異常),心須立即就醫求助,陰莖持久勃起異常如果沒有馬上治療,可能造成陰莖組織損傷,和永久性能力喪失。赛倍達應慎用於陰莝畸形(如湾曲、陰莖海綿纖維變性、Peyronie氏病,或程患可能容易造成持籁勒起之相關疾病(例如竞状細胞貧血、多發性骨融瘤、白血病)的病人 視力問題,有報告指出,視力障礙及非動脈性前部缺血性視神經病變(NAION)與服用PDE 5抑制劑有關。應指示病人,若視力突然受到影響,必須立即停用賽倍達並諮詢醫師。 併用 CYP3A4 抑制劑 赛倍達不可與 CYP3A4 強效抑制劑併用,例如keroconazole 或ritonavir。 併用其它勃起功能障礙藥物 賽倍達和其它 PDES 抑制劑或治療勒起功能障礙的菜物併用之安全性和療效尚未被研究,目前不建議病人採用合併療法。 併用酒精 賽倍達和酒精併用,可能增加症狀性低血壓的風險 ,因此,應告知病人,賽倍達和酒精饼用,可能增加低血壓 最眩、昏厥的国險。醫師也應告知病人,因應姿勢性低血堅症狀的處置方式。 未研究族群 目前尚未於因脊髓損傷或其它神經疾病導致勃起功能障礙、重度肾功能不全、重度肝功能不全等病人評估赛倍達的反應。 |
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藥品保存方式 | |
避光儲存於25°C。 |
顏宇翔 –
我用賽倍達後感到勃起更持久且更強硬。效果真的不錯!